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降糖药的选择和应用有讲究《新闻》

发布时间:2020-09-09 10:24:18 阅读: 来源:非开挖施工厂家

【健康讯 2016年6月24日】健康资讯频道为您提供全面健康资讯,用药知识等健康相关资讯,致力于为广大用户提供最优质最全面的健康资讯,为用户的健康保驾护航!

目前市场上“治疗糖尿病的药物”繁多,有效的降糖药品仅为六大类。对2型糖尿病患者应针对病情,准确选择最适当的降糖药,并不失时机地及早联合用药。本文给处理2型糖尿病患者的医师提供一些可供参考的简要原则和方法。

2型糖尿病是多基因遗传因素和环境因素共同作用的复杂病。β细胞分泌缺陷及胰岛素抵抗是发病机制中两个主要因素,在不同的患者中表现各不相同,具有高度的异质性。2型糖尿病需终身治疗,降血糖药物必不可少,目前降糖药物种类很多,根据病情选择合适的抗高血糖处方药十分必要。

一、抗高血糖药物的种类

(一)磺酰脲类促胰岛素分泌剂:

此类药物种类很多,常用的有:

1.甲苯磺丁脲,即D860。30min在血中出现,3~5h达峰值,t1/2为4~6h,每片0.5g,最大剂量不要超过每日3.0g,更大剂量不能再增加效果。

2.格列苯脲,即优降糖。价格低廉,降糖作用强,持续时间长,但易诱发低血糖,峰值在3~4h,t1/2为5~7h,作用可持续12h以上。此药开始剂量宜小,以2.5mg/d起用,老年人慎用。目前国内较广泛应用的中西混合药消渴丸中,每10粒约含格列苯脲2.5mg。

3.甲磺吡脲,又名格列齐特,法国产的商品名达美康,并已有达美康缓释片。格列奇特t1/2为10~12h,作用可持续24h,起始剂量为40~80mg,餐前用,缓释片一天一次。

4.吡磺环己脲,又名格列吡嗪,美国产商品名美吡达及控释片瑞易宁。速释片t1/2为2.5~4h,1~3h达最大药效浓度,餐前用,5mg/片,控释片一天一次。

5.格列喹酮,商品名为糖肾平、糖适平。t1/2为1.5h,8h血浆药浓度已很低,降糖作用温和,95%代谢产物经胆道排出,对肾功能影响较少,30~60mg每餐前服用。

6.格列美脲,商品名亚莫利,2~3h达峰值,t1/2为5.2~7.2h,60%经尿中排泄,40%经胆汁排泄,起始剂量1~2mg/d,每日一次。

近年来研究较多的是磺酰脲类受体与缺血预适应的关系。磺酰脲类受体(SUR)根据其结构及分布可分为SUR1、SUR2A和SUR2B三种亚型。SUR1主要表达于胰岛β细胞,SUR2A主要分布于心肌和骨骼肌,SUR2B则主要表达于血管平滑肌和大脑。在基础状态下,β细胞膜上的SUR1/KIR6.2(一种K+通道内向整流蛋白)处于开放状态,血糖、磺脲药物可使该通道关闭,从而引起胰岛素分泌。而心肌细胞膜上的SUR2A/KIR6.2和血管平滑肌和大脑的SUR2B/KIR6.2在基础状态时则处于关闭状态,仅在缺血、缺氧时开放,从而减轻心肌耗氧,这种在缺血状态中KATP通道自动开放的机制称为“缺血预适应”。缺血预适应可保护心肌并舒张血管,关键是KATP通道的开放。不同的磺脲类药物对不同亚型的SUR的选择有差异。近年来不同的研究表明甲磺丁脲、格列齐特、格列吡嗪、格列美脲等药物对SUR1选择性较强,而对SUR2A及SUR2B作用较弱,而格列苯脲对SUR1及SUR2A都有作用,可能会影响缺血预适应,对心血管不利,在临床上引起注意。

(二)双胍类

临床应用的双胍类有苯乙双胍和二甲双胍两类,苯乙双胍曾引起乳酸性酸中毒,现很少应用。盐酸二甲双胍的商品名有格华止、甲福明、美迪康和迪化糖锭等。

二甲双胍应属于抗高血糖而非降糖药,因当血糖正常时,单独使用二甲双胍不会使血糖下降。口服t1/2为4.0~8.7h,肾功能损害者t1/2延长。

二甲双胍抗高血糖的机制尚未完全阐明,主要是提高胰岛素的敏感性,可能介导的途径为改善胰岛素抵抗,增加葡萄糖利用,降低肝葡萄糖输出,增加胰岛素受体的数量和亲和力,减少肠道对葡萄糖的吸收等。二甲双胍可使体重减轻,也可减少2型糖尿病及并发心血管病变的其他危险因素。

二甲双胍可作为单药用于肥胖、超重、高胰岛素血症的2型糖尿病患者,更多的是与其他降糖药联合应用。

(三)α-糖苷酶抑制剂

此类药物可延缓肠道对碳水化合物的吸收,现在国内应用的有阿卡波糖(拜唐苹)和伏格列波糖(倍欣)。两者作用基本相似,但作用部位有所不同:阿卡波糖既抑制α淀粉酶,对麦芽糖酶、异麦芽糖酶、转移酶和蔗糖酶也有作用,而伏格列波糖主要抑制后四种酶,其抑制二糖苷酶的作用较强。

在饮食控制的基础上,阿卡波糖降低餐后血糖,使餐后血糖平稳,单独应用不引起低血糖。该类药物降糖作用比较缓和,对饮食中含碳水化合物比例较高的我国患者效果似较西方人为明显。

此类药更多的是与其他降糖药联合应用,如与磺酰脲类、二甲双胍及胰岛素合用,使血糖得到较好的控制。其主要的不良反应是胃肠道胀气,尤其在大剂量应用时,故应从小剂量用起。

近年来研究发现阿卡波糖有保护糖耐量减低(IGT)患者免于发生糖尿病及推迟心血管并发症发生的作用,其机制尚不清楚。

(实习编辑:谢运胜)

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